做糖还是有前途的
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Empagliflozin(艾帕列净)2014年8月1日FDA批准的治疗II型糖尿病药物。艾帕列净和坎格列净,达格列净有同样的作用机理,是一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂。商品名Jardiance,由Boehringer Ingelheim研发。
艾帕列净的合成(US2011/237789)。艾帕列净,坎格列净,和达格列净的结构相似,所以合成方法也有相似之处。羧酸1转化为酰氯以后,和2发生F-C反应,得到3,醇4用叔丁醇钾脱氢以后与3发生SNAr反应,得到5,5用还原剂6还原羰基得到7,7转化为格氏试剂后与内酯8反应,得到的产物一锅内用柠檬酸脱TMS保护,以及硅烷还原得到艾帕列净。
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FROM 166.111.28.69